一审:邓胤龙 二审:朱小明 三审:许志锋
2026年4月10日下午,湖南大学赵万祥教授、冯见君教授与天津师范大学王超教授应邀来我院访问,并在学奎楼104会议室分别作了题为“催化迁移硼化”、“面向含苯药用分子成药性优化的双环丁烷环加成化学”和“弱相互作用调控烯烃选择性转化”的学术报告。报告会由我院副院长李文艺主持,部分专任教师、硕士研究生以及本科生代表到场聆听。
在题为“催化迁移硼化”的报告中,湖南大学赵万祥教授系统介绍了其团队在“催化迁移硼化”领域的最新研究进展。赵教授指出,有机硼化合物因具有路易斯酸性及独特的轨道结构,在Suzuki偶联反应、药物合成及硼中子捕获疗法等领域具有重要应用价值。针对现有烷基、烯基硼酸酯合成中存在的底物局限、远程手性控制难等问题,赵教授团队发展了一系列催化迁移官能团化新策略,包括烯醇硅醚、烯基醚、烯醛、含氮烯烃、炔烃及联烯的迁移硼化反应,实现了从热力学到反热力学异构化的调控、远程碳-硼键的构建以及不对称迁移硼化。此外,团队还探索了卤代烃的迁移硼化及配体接力催化体系,为有机硼化合物的高效、高选择性合成提供了新路径。

在题为“面向含苯药用分子成药性优化的双环丁烷环加成化学”的报告中,冯见君教授指出,利用三维刚性结构的双环[n.1.1]烷烃对二维平面结构的芳环进行等排置换,已成为优化先导化合物药代动力学性质、突破成药性瓶颈的重要分子改造策略。然而,现有双环[n.1.1]烷烃砌块的结构多样性匮乏、高效合成方法有限、光学纯形式稀缺,严重制约了该骨架在新药研发中的推广与应用。冯教授系统阐述了构建双环[n.1.1]烷烃分子库的新途径——基于双环丁烷(BCB)高能环张力有序释放驱动的环加成反应,内容涵盖:(1)BCB合成子的理性设计;(2)BCB环加成策略的发展;(3)BCB环加成类型的多元化拓展;以及(4)展示具有自主知识产权的系列双环[n.1.1]烷烃砌块在提升药物水溶性、降低亲脂性、增强代谢稳定性和活性等方面的最新应用突破,充分凸显了该策略在药物研发中的实际价值。

随后,王超教授在题为“弱相互作用调控烯烃选择性转化”的报告中,系统展示了其团队在该领域的系列创新成果。针对石油化工与生物质转化中广泛存在的非活化烯烃,团队通过弱配位与非共价相互作用协同策略,成功破解了传统方法难以兼顾化学、区域与对映选择性的瓶颈,为复杂手性分子的高效合成开辟了新路径。具体成果包括:构建弱配位导向体系,突破烯烃转化位点选择性与区域发散性调控边界;建立底物与配体非共价相互作用导向体系,提出烯烃转化选择性调控新机制;创建弱配位和非共价相互作用协同导向体系,实现线型非相邻手性中心的立体发散合成。

在互动交流环节,在场师生围绕报告中的核心科学问题、实验设计要点及潜在应用前景,与三位教授展开了深入探讨,现场气氛热烈。师生们一致认为,报告内容深入浅出、逻辑严谨,既展现了前沿科研动态,又提供了清晰的研究思路,令人深受启发。本次学术报告会的成功举办,不仅有效拓宽了我院师生在有机合成与药物化学交叉领域的科研视野,也为后续相关方向的科研合作搭建了良好的交流平台。
