近日，我院青年教师倪鹏辉博士（第一通讯作者）与湘潭大学邓国军教授合作，在有机合成顶级期刊《Organic Letters》上发表了题为“Multicomponent Assembly of 1,2,3-Dithiazole-5-thiones via Triple Sulfur Donor Integration”的研究成果。

1,2,3-二噻唑-5-硫酮类化合物因其独特的生物活性成为药物化学领域的研究热点。该工作开发了一类无金属催化条件下，以简单易得的甲基酮、单质硫和氰胺为原料，多组分高效合成1,2,3-二噻唑-5-硫酮化合物的新方法。机理研究表明，反应依次经历Kornblum氧化、脱水缩合、Willgerodt-Kindler多硫化及杂环化过程。其中单质硫作为三硫供体，同时提供C=S与–S₂–单元。氰胺与甲基酮原位缩合，避免了含氮前体的预制备，在HI/DMSO作用下“一步”实现三个Csp³-H键的断裂和多个C-杂键的构建。该方法为1,2,3-二噻唑-5-硫酮的合成提供简洁、高效的新路径，具有操作简便、原子经济性高等优势。

论文链接: https://doi.org/10.1021/acs.orglett.5c03433